²©Ô´¹ú¼Ê

ÐÂÎŶ¯Ì¬

ëæµÄºÏ³É¼òÊö
·ÖÀà £ºÐÂÎÅ
Ðû²¼Ê±¼ä £º2022/01/25
»á¼ûÁ¿ £º123

ëæÊǺ¬ÓÐÌþ»ùºÍÇè»ùµÄ̼ԭ×ÓÅþÁ¬¶ø³ÉµÄÓлú»¯ºÏÎï £¬ÊÇÖ÷ÒªµÄÒ©ÎïºÏ³ÉÖÐÐÄÌå £¬¶øëæµÄºÏ³ÉÔòÊÇÓлúºÏ³ÉÖкÜÊÇÖ÷ÒªµÄÒ»²¿·Ö £¬ËüÒ»Ñùƽ³£¾­ÓÉÈçϼ¸ÖÖÒªÁìÖÆ±¸£º

 

Ò»¡¢Ö¬·¾Â±´úÌþ»ò»ÇËáõ¥Óë½ðÊôÇ軯ÎïµÄÇ׺ËÈ¡´ú·´Ó¦

Ö¬·¾ÏµÍ³ÖеÄÇ׺ËÈ¡´ú·´Ó¦ÊÇ×îÊÜÓлú»¯Ñ§¼Ò×¢ÖØµÄµ¥Î»·´Ó¦Ö®Ò» £¬ÆäÖÐÖ¬·¾Â±´úÌþ»ò»ÇËáõ¥Óë½ðÊôÇ軯ÎïµÄÇ׺ËÈ¡´úºÏ³Éëæ»ñµÃÁËÆÕ±éµÄÓ¦Óà £¬Í¨Ê½ÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ1.png

 

ÓÐʱºî £¬µ±·Çµâ´úµÄ±´úÌþ·´Ó¦»îÐÔ²»·óʱ £¬ÐèÒªÔÚ·´Ó¦ÏµÍ³ÖмÓÈëKI»ò NaIÔöÌí±´úÌþ·´Ó¦»îÐÔ¡£·´Ó¦ÊµÀýÈçÏÂͼËùʾ£º

 

ëæ-ͼ2-1.png

ëæ-ͼ2-2.png


 

¶þ¡¢·¼Ïã±´úÌþÔÚ½ðÊô´ß»¯×÷ÓÃϵÄëæ»¯·´Ó¦

·¼ë滯ºÏÎïÔÚÓлúºÏ³ÉÖÐÕ¼ÓкÜÊÇÖ÷ÒªµÄְλ £¬ÓÈÆäÊÇÔÚȾÁÏ¡¢³ý²Ý¼Á¡¢Å©Óû¯Ñ§Æ·¡¢Ò©Îï¼°×ÔÈ»²úÆ·ÖÐÓ¦ÓúÜÊÇÆÕ±é¡£·´Ó¦ÊµÀýÈçÏÂͼËùʾ£º

 

ëæ-ͼ3-1.png

ëæ-ͼ3-2.png


 

Èý¡¢TMSCNת»¯ôÇ»ùµ½ëæ

¹ØÓÚ·¼»ùÜÐλµÄôÇ»ù £¬TMSCN¿ÉÒÔ¾ÙÐÐÖÖÖÖÇ׺˷´Ó¦ÖƱ¸ëæ¡£·´Ó¦ÊµÀýÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ4-1.png

ëæ-ͼ4-2.png


 

ËÄ¡¢°·ÍÑÇâÖÆ±¸ëæ

Óɰ·ÖƱ¸ëæµÄÒªÁìÒ²½Ï¶à £¬2-µâõ£»ù±½¼×ËᣨIBX£©¡¢´ÎÂÈËáÄÆ¡¢ÖظõËáÑ̼îµÈÊÔ¼ÁÔÚ²î±ðÌõ¼þÏÂʵÏÖ¡£·´Ó¦ÊµÀýÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ5-1.png

ëæ-ͼ5-2.png


 

Îå¡¢ë¿ÍÑË®ÖÆ±¸ëæ

·¼Ïã»òÍé»ùµÄÈ©¿ÉÒÔͨ¹ýתÄð³Éë¿ÔÙÍÑË®³ÉÏìÓ¦µÄëæ¡£ÍÑË®ÊÔ¼ÁÈçÂÈ»¯ÑÇí¿¡¢Èýä廯Áס¢Ñõ»¯Ð¿/ÒÒõ£ÂȵÈ £¬Óëµ×ÎïÔÚ²î±ðϵͳÖÐÍÑË®ÖÆ±¸ëæ £¬·´Ó¦ÊµÀýÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ6-1.png

ëæ-ͼ6-2.png


 

Áù¡¢õ£°·ÍÑË®ÖÆ±¸ëæ

õ£°·ÍÑË®ÖÆ±¸ëæÊÇʵÑéÊҽϳ£ÓõÄÒªÁìÖ®Ò» £¬·´Ó¦Í¨Ê½ÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ7.png

 

³£ÓÃÍÑË®¼ÁP2O5¡¢POCl3¡¢SOCl2¡¢PCl5¡¢T3P¡¢Èý¾ÛÂÈÇè¡¢Èý·úÒÒËáôûµÈµÈ £¬·´Ó¦ÊµÀýÈçÏ£º

 



ëæ-ͼ8-1.png

ëæ-ͼ8-2.png

ëæ-ͼ8-3.png



 

ÒÔÉÏÕâЩÍÑË®ÊÔ¼Á¶àÔÚËáÐÔÌõ¼þÏ·´Ó¦ £¬¹ØÓÚËáÃô¸ÐµÄµ×ÎïÊDz»ÊÊÓõÄ £¬Òò´ËÈËÃÇÒ²¿ª·¢ÁËÐí¶àÔ½·¢ÎÂ˳µÄÒªÁìÓÃÓÚõ£°·µÄÍÑË® £¬ÈçBurgess reagent£¨N-£¨ÈýÒÒ°·»ùÁòõ££©°±»ù¼×Ëá¼×õ¥£© £¬Èý·ú´×Ëáôû(TFAA)£­ÈýÒÒ°· £¬(COCl)2-NEt3-DMSO µÈÌõ¼þ¿ÉÒÔÔÚµÍÎÂ˳ÏÕЩÖÐÐÔµÄÌõ¼þÏ·´Ó¦¡£

 

ÖµµÃÒ»ÌáµÄÊÇBurgess reagentÍÑË®¼ÁÔÚйڲ¡¶¾ÖÎÁÆÒ©ÎïµÄºÏ³ÉÖÐ £¬ÆäÍÑË®×÷ÓÃÊܵ½ÖØÊÓ¡£¼ÓÈë·´Ó¦ÈçÏ£º

 

ëæ-ͼ9.png

 

³ýÁËÒÔÉÏÒªÁìʵÑéÖÐÉÐÓÐһЩ·ÇͨÀýÒªÁìÀ´ÖƱ¸ëæ £¬ÈçʹÓÃSandmeyer·´Ó¦ £¬ÏÈÖØµª»¯ÔÙºÍÇ軯ͭ·´Ó¦ÖƱ¸·¼»ùëæ£»ÒÔȩΪµ×ÎïµÄSchmidt·´Ó¦£»Van Leusen·´Ó¦£»aza-ClaisenÖØÅÅ·´Ó¦µÈµÈ¡£

 

 

²Î¿¼ÎÄÏ×£º

1. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 1998, 3479¨C3484

2. J . Med. Chem. 1983, 26, 608-611

3. Bioorg. Med. Chem. 11, 18, 2003, 4093-4102.

4. Organic Process Research & Development 2001, 5, 587-592

5. J. Med. Chem. 1990, 33, 1128-1138

6. Chem Pharm Bull. 1991, 89-3201

ÍøÕ¾µØÍ¼